Folsäureantagonist. Die Dihydrofolsäurereduktase wird gehemmt, so dass der Umwandlungsschritt von Dihydrofolsäure zu Tetrahydrofolsäure blockiert ist. Die Monotherapie erfolgt nur noch bei unkomplizierten Harnwegsinfektionen. Üblicher ist die Kombination mit einem Sulfonamid.